Tamoxifeno o Nolvadex (marca comercial), al hablar del tamoxifeno, nos referimos a un modulador selectivo de los receptores estrogénicos, mismo que posee efectos estrogénicos y antiestrogénicos al mismo tiempo.
Además, la estructura química del tamoxifeno es muy similar a la del dietilstilbestrol (estrógeno), pero a diferencia de éste, cuenta con una cadena lateral que le concede su actividad antiestrogénica. Incluso, es parecido al Clomifeno, otro de los antiestrogénicos bastante utilizados en la rama del fisicoculturismo.
El tamoxifeno entra en acción gracias a la unión con los receptores estrogénicos, bloqueando así la unión de los estrógenos a éstos. Cuando se encuentra unido a los receptores estrogénicos, el tamoxifeno se encarga de generar efectos estrogéncios y antiestrogénicos dependiendo del tipo de célula sobre la que se encuentre actuando.
Así mismo, el tamoxifeno también es utilizado para el tratamiento del cáncer de mama en la mujer y en el hombre, donde también funciona para el tratamiento de la ginecomastia. Sin embargo, en fisicoculturismo es utilizado con frecuencia dentro de los ciclos de esteroides para advertir o combatir la ginecomastia. De esta forma, los efectos estrogénicos son producidos como el resultado de la aromatización de los esteroides androgénicos.